Солонэкс капли для приема внутрь 10 мг/ мл фл.20 мл 1 шт

Описание

Показания Всасывание После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Css достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель Cmax в плазме крови достигаются с более высокой скоростью. Распределение Vd у взрослых после приема 10 мг составляет 35 л, а связывание с белками плазмы крови - 93%. У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко. Метаболизм У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. Выведение После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0.60 мл/мин/кг. Т1/2 составляет примерно 10 ч. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а клиренс - ниже на 40% по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3.1 ч. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. Фармакологическое действие Механизм действия Цетиризин – активное вещество препарата – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует гистаминовые Н1-рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных Н1-рецепторов. Фармакодинамика В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции: при дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже; при дозе 30 мг/сут ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения; ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию; подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1; ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как РAF или субстанция Р. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг/сут) и цетиризина (20 мг/сут) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное увеличение 24-часовой AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, Cmax в плазме крови увеличились на 7.7% и 6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а также на 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0.8 о%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием цетиризина 10 мг/сут с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час. В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина. Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Солонэкс следует проконсультироваться с врачом.